Albendazolul este un antihelmintic care face parte din grupa benzimidazolilor carbamati. Albendazolul are un spectru larg de actiune fiind activ fata de nematodele gastrointestinale si pulmonare (paraziti adulti, larve si oua), trematode adulte si unele cestode. La temperatura corpului mamiferelor, albendazolul se leaga selectiv la beta-tubulina din structura membranelor parazitilor si impiedica polimerizarea acesteia blocand astfel formarea de microtubuli. Lipsa formarii de microtubuli are ca rezultat tulburarea profunda a proceselor de transport prin membrane. Celulele intestinale ale nematodelor sunt in mod deosebit afectate si se produce o pierdere a functiilor absorbtive ale parazitilor care duce la infometarea si moartea parazitilor.

Cele mai eficace substante din punct de vedere terapeutic din grupul benzimidazolilor sunt cele care au cel mai lung timp de injumatatire in organismul animal, cum sunt: oxfenbendazolul, fenbendazolul, albendazolul si pro-medicamentele lor, deoarece ele nu sunt rapid metabolizate la produsi inactivi. Concentratia eficace se mentine pentru o lungs perioads de timp in plasma sanguina si intestin, ceea ce creste eficacitatea fata de formele imature, larve inchistate si nematode adulte. Majoritatea benzimidazolilor eficace sunt slab metabolizati la produsi solubili inactivi, iar rata de eliminare renala este lenta.

Particularitati farmacocinetice
Dupa administrare pe cale oralaa albendazolul se elibereaza usor din suspensia medicamentoass si devine biodisponibil fiind absorbit din tractusul gastrointestinal intr-un grad mai mare comparativ cu alti benzimidazoli. Se absoarbe bine din tractusul gastrointestinal, iar peak-ul plasmatic apare intr-un interval de timp cuprins intre 6 si 30 ore dupa administrare pe cale orala. Aproximativ 47% din doza administrata se absoarbe si difuzeaza in tot organismul. Pe langa actiunea locala de la nivelul tractusului gastrointestinal are si actiune sistemica. La rumegatoare doza orala de albendazol este rapid absorbita din intestin (la bovine absorbtia este de aproximativ 50% din doza orala de albendazol administrata. Pe langa actiunea locala la nivelul tractusului gastrointestinal, albendazolul se absoarbe in proportie de 50% , se distribuie in tot organismul si are actiune sistemica. Calea principala de metabolizare a albendazolului este la nivelul ficatului, prin oxidare la nivelul grupului sulfidic se formeaza albendazol sulfoxid, care se oxideaza si da nastere albendazol sulfonei si prin dezacetilarea grupului carbamat se formeaza o amina. La rumegetoare 50% din doze ramane in tractusul gastrointestinal si se elimina prin fecale, iar 50% din doza se absoarbe si se elimina prin urina in decursul a 9 zile de la administrare. S-a constatat ca in primele 24 ore se elimina aproximativ 28% din doza administrata.

[133 Vizualizari]